иАПФ

[georgiil]

Bothrops jararaca. Ядовитая змея. Но знаменита она не этим. Из её яда был выделен тепротид - вещество блокирующее АПФ. АПФ - это ангиотензин превращающий фермент. Он превращает ангиотензин I в ангиотензин II, а ангиотензин II обладает сосудосуживающим действием.(А еще усиливает синтез и секрецию альдостерона, стимулирует симпатическую нервную систему и задерживает Na в организме). Ангиотензин I получается из ангиотензиногена(такой белок плазмы) под воздействием ренина. Который в свою очередь синтезируется в почках если в них ухудшается кровообращение. Это один из способов,которым наш организм регулирует артериальное давление. При патологии этот механизм работает неправильно и тогда используются иАПФ. Кстати, первым препаратом который можно употреблять per os (через рот как все таблетки) был каптоприл - сильно видоизмененный тепротид. Правда сейчас считается(ссылка I ссылка II) что есть химазный путь синтеза ангиотензина II. Для борьбы с ним используются антагонисты к рецепторам АТII, но это выходит за рамки поста.;-)(Ну и для более точечного ("селективного")воздействия.)
Более подробная история открытия
Здесь хронология событий.
То есть имеет место такая цепочка:
Снижение кровотока через почки ->почки выделяют ренин -> ренин преобразует ангиотензиноген плазмы в ангиотензин I -> АПФ превращает антгиотензин I в ангиотензин II -> ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами -> сосуды сужаются -> повышается АД -> кровоснабжение почек улучшается. И если прервать эту цепочку давление не повысится. ИАПФ прерывают её убирая АПФ. Таким своеобразным образом почки защищают себя, а заодно весь организм. Но если проблемы только у них организму приходится туго.("Почечная" артериальная гипертензия.(термин употреблен достаточно вольно)):-(
На всякий случай: это просто интересная история, а не медицинский труд поэтому принимать эти препараты можно ТОЛЬКО по назначению врача.

Comments

[asena.livejournal.com]

История интересная, но врубиться в цепочку молекулярных превращений вот так с листа трудно, даже если образование смежное. Если ты правда хочешь объяснить и заинтересовать, тут нужно какое-нибудь форматирование или рисованная схема.

[georgiil.livejournal.com]

Ага. Понял. Спасибо за конструктивное замечание. Ушел придумывать.;-)

[asena.livejournal.com]

Я бы посоветовала начать с почки :)
В ней ухудшается кровообращение - она вырабатывает ренин - ловит ангиотензиноген в плазме...
и уже потом: а вот есть патология, при которой происходит не так, а вот так!
и тогда нужно вообще нафиг заблокировать образование ангиотензина II, а иначе!
И вот для этого нужен змеиный яд!

[georgiil.livejournal.com]

Рисовать я не умею(Еще раз проверил сегодня ночью). Поэтому добавил цепочку событий и аналогию.